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Ion Channel Research

离子通道研究



Ion Channel Screening 欧罗拉生物科技最初的重点是把高通量离子通道筛选应用于药物开发。制药行业刚开始要解决的是药物原材料问题,如今转变为解决药物早期开发产生的安全问题。这种转变是由药物引起的QT期间延长、心率失常和针对药品安全评估的S7B,E14指导文件的出现而驱使的。在药物开发早期进行高通量筛选受测物可以降低成本。

hERG 离子通道筛选对药物开发的重要性,以及通过人类基因组计划发现了人类离子通道基因,这些都对其他离子通道目标产生了显著的兴趣。离子通道功能故障与囊肿性纤维化,糖尿病,男性阳痿,癫痫病,心力衰竭,高血压,肌肉硬化,肥胖症,精神分裂症,和镰状细胞性贫血等疾病与失调是有关联的。为此,超过6亿美元的年销售额和15%的最畅销药物都是针对离子通道。此外,超过500条人类离子通道基因已经被发现,然而只有大概40条具有针对性的治疗作用。这意味着离子通道药物发现这个领域在未来几年只会增加。

ICR8000和ICR12000的应用在离子通道研究领域的应用包括电压门控钾离子通道((hERG, Kv1.1, Kv1.4, Kv1.5, SKCa, BKCa), 牵张激活离子通道钾离子通道,电压门控钠离子通道(SCN5a, NaV1.2), 和转运体 (Na/K-ATPase, K-Cl Co-Transporter)。

相关文献:

1. High-Throughput Screening for Kv1.3 Channel Blockers Using an Improved FLIPR-Based Membrane-Potential Assay

2. Strategies for the real-time detection of Ca2+ channel events of single cells: recent advances and new possibilities