离子通道筛选服务

欧罗拉提供多种离子通道分析筛选服务,满足药物研发过程中对快速准确结果的需求。我们拥有一套方便整合的订购系统,帮助快速评估及进行国际标准化测试。分析测试可以选择手动膜片钳或者全自动膜片钳进行。非放射性离子流析出分析(Cold Flux)适用于部分不能通过手动膜片钳筛选的化合物或药物候选分子,结果显示良好的线性相关(R=0.88),与膜片钳技术结果一致。这一方法依赖于欧罗拉本身专利的高通量原子吸收技术检测非放射性示踪离子的技术而研发的离子通道阅读器系列:ICR 8000ICR 12000

FDA规定的体外和体内的电生理研究可在以下表达体系进行:稳定的细胞株,瞬时表达所需研究离子通道的细胞,转基因爪蟾卵母细胞(2个电极电压钳),心肌细胞(从老鼠或豚鼠中新鲜分离获得),以及由人类iPS中分化得到的神经元细胞。更多信息请联系info@aurorabiomed.com(英文)或者market@aurorabiomed.com (中文)。

以下是欧罗拉可提供的离子通道筛选分析服务:

应用领域 离子通道 离子流 手动膜片钳 全自动膜片钳
心脏 hERG/Kv11.1 IKr
Nav1.5 Peak, late INa
Kv1.5 IKur, Isus
Kv4.3/KChIP Ito
KCNQ1 (Kv7.1)/KCNE1 IKs
 
HCN2 If
HCN4 If
 
Kir2.1 IK1
 
Kir3.1/Kir3/4 IKACh
 
Kv1.4 IIto
 
Endogenous Cl-
 
 
中枢神经系统 TRPV1 TRPV1
 
Nav1.2 INa
 
Nav1.6 INa
 
Nav1.7 INa
 
Kv1.2 Delayed rectifier
 
Kv2.1 Delayed rectifier
 
Kv3.1 Delayed rectifier
 
Kv3.2 Delayed rectifier
 
Kv4.2 IA
 
Stretch-activated K Delayed rectifier
 
 
HCN2 hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated ion channel
 
 
Cav1.3 L type Ca channel
 
 
Cav1.4 L type Ca channel
 
 
Cav2.1 P/Q-type Ca channel
 
 
Cav2.2 N-type Ca channel
 
 
Cav2.3 R-type Ca channel
 
 
Cav3.1 T-type Ca channel
 
 
Cav3.3 T-type Ca channel
 
 
共转运载体 Na/K-ATPase antiporter enzyme / cotransporter
 
 
Na, K, Cl co-transporters cotransporter
 
 
骨骼肌 Nav1.4 INa
免疫系统 Kv1.3 Delayed rectifier
以上离子通道均可应用非放射性离子析出分析技术(Cold Flux)。部分也适用手动膜片钳或者全自动膜片钳(如标示)

心肌细胞分析

从老鼠或豚鼠中新鲜分离获得的心肌细胞。测试参数:

  • 从不同频率的剂量反应曲线中获得的IC50
  • 使用依赖性、电压依赖性阻断剂
  • 依据客户具体需要制定的实验方案

更多信息请联系info@aurorabiomed.com(英文)或者market@aurorabiomed.com (中文)。

可靠、重现性好的结果

以下是部分取自于欧罗拉的离子通道筛选服务结果的实验报告图,显示了可靠以及重现性良好的结果。不管是处于药物研发的哪一阶段,获取快速准确的结果对于任何研究分析都至关重要。

IC50-of-flecainide

图1:通过测定CHO-hERG(全自动膜片钳)和HEK-hERG(手动膜片钳)中IC50,测定氟卡尼对于IhERG的影响。

IC50-of-fecainide-HEK-Kv4-2

图2:通过HEK- Kv4.2(手动膜片钳)测定氟卡尼对于IKv4.2的阻断效应

Mexiletene-and-late-inav1-5

Mexiletene-and-peak-late-inav1-5

图3:全自动膜片钳测定美西律对于峰值以及延迟INav1.5的影响(在海葵毒素ATXII存在情况下)

筛选服务范围

根据研究需求,可以完成以下一般测试化合物筛选服务。原始数据(未经分析统计)可以根据需求发送给客户。

完整测试
1 a. 完整的DR曲线(5-7个数据点),每个数据点取至少3次独立测试所得平均值;或者b. 结果通过希尔方程评测得到准确地IC50。若IC50中数据的变异系数(SD/平均值)超出25%,将以同等价钱提供最多6次独立测试数据。
2 化合物对于I-V以及G-V曲线中IC50的影响,包括适合玻尔兹曼方程以及G-V曲线任何突变的评估。
3 化合物对于电压门控离子通道在3种电压下失活的动力学分析。
部分测试
1 DR曲线(4-5个数据点),每个数据点取至少3次独立测试所得平均值。
2 化合物对于I-V曲线上IC50的影响
初步测试
1 a. 在单一剂量浓度、单一电压下重复测试化合物(n=2),或者,b. 在两种不同剂量浓度、3种电压下测试化合物(n=3)
额外测试
1 化合物对于稳定状态失活曲线的影响
2 对于N型Ca2+通道,化合物对于G蛋白离子通道调控的影响的额外评估测试,包括对由于G蛋白偶联受体引起对于电压依赖的促进和/或抑制程度的改变的测试。

 

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