离子通道筛选细胞株

欧罗拉可提供最普遍的药物研发的离子通道靶点细胞株,以供购买以及许可认证用途。包括稳定表达hERG钾离子通道细胞株,Kv1.3钾离子通道细胞株,或者Nav1.5钠离子通道细胞株,每种细胞株均经过优化,适用于离子析出分析以及电生理分析。这些细胞株测试窗口(信号/噪音)适用于高通量筛选。配合欧罗拉的离子通道阅读器系列以及优化的试剂,能够得到稳定、灵敏的离子通道筛选分析结果。

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hERG细胞株

药物引发的人类ether-a-go-go (hERG)钾离子通道抑制与QT间期延长有关,QT间期延长可导致心律不齐,例如尖端扭转型室性心动过速。因此,在药物研发过程化合物早期筛选中,对hERG通道活性影响测试的显得尤为重要。我司CHO-hERG细胞株是专门针对可导致QT间期延长的化合物筛选而研发:

  • 稳定表达hERG钾离子通道
  • 已证实适用于电生理以及离子析出分析
  • 适用于高通量筛选(HTS)

Kv1.3 钾离子通道细胞株

Kv1.3钾离子通道已经证实可作为某些药物治疗靶点,例如多发性硬化、肥胖症以及其他相关疾病。为了获得Kv1.3离子通道拮抗的化合物筛选库,需要一个稳定可靠的表达系统。欧罗拉的CHO-Kv1.3钾离子通道细胞株可高水平表达Kv1.3通道,随着时间推移也不会影响表达的稳定性。该细胞株:

  • 稳定表达Kv1.3钾离子通道
  • 已证实适用于电生理以及离子析出分析
  • 适用于高通量筛选(HTS)

相关论文:

High-Throughput Screening for Kv1.3 Channel Blockers Using an Improved FLIPR-Based Membrane-Potential Assay

Nav1.5 钠离子通道细胞株

心肌细胞的钠离子通道Nav1.5,也称为hH1a,是一种重要的心脏毒性筛选的靶点,因为该离子通道编码基因(SCN5a)的变异,可引起长QT综合征(LQT3)。由于该变异引起的心律不齐相对于LQT1 (KVLQT1) 或 LQT2 (hERG)更容易致命。而且,该离子通道的非特异性药物结合可导致不正常的心率不整。因此,Nav1.5测试被纳入到心脏毒性筛选项目中。对于新型化学实体的Nav1.5离子通道活性测试早期筛选,是药物研发过程中非常重要一环。我司的HEK-Nav1.5的钠离子通道细胞株是专为诸如新型化学实体(NCEs)筛选而研发,该类钠离子通道细胞株:

  • 稳定表达Nav1.5钠离子通道
  • 已证实适用于电生理以及离子析出分析
  • 适用于高通量筛选 (HTS)

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