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通过hERG通道的Rb+流影响通道阻断药物的效力:与使用高通量Rb+外排分析获得的数据的相关性

通过hERG通道的Rb+流影响通道阻断药物的效力:与使用高通量Rb+外排分析获得的数据的相关性

通过hERG通道的Rb+流分析通道阻断药物的效力

非放射性Rb+外排检测已成为一种可靠、高效的高通量hERG筛选方法,通过Rb+外排试验检测,药物的表观亲和力进一步降低。我们还观察到,Rb+对通道的激活特性的影响最小,而在半失活电位上有显著的变化。这种电压变化降低了外排检测电位下的hERG通道失活,并将降低与通道失活状态结合的hERG阻断药物的亲和力。结合细胞外离子浓度升高的影响,在Rb+离子流试验中观察到的药物效力降低的主要原因很可能是hERG通道失活对Rb+离子流调节。

仪器方法:离子通道阅读器ICR 8100/ICR 12000