NKCC共转运体高通量筛选
A High-Throughput Screening Assay for NKCC1 Cotransporter Using Nonradioactive Rubidium Flux Technology
本文讲述针对共转运体NKCC1的高通量筛选(HTS)检测方法，共转运体NKCC1是治疗多种疾病的潜在靶点。这种非放射性铷通量测定结合离子通道阅读器系列为在人胚胎肾(HEK)细胞系中表达的该靶点提供了一种筛选方法。采用优化后的检测方法获得了8倍的检测效率。这种新的功能分析方法为NKCC1提供了一个可靠的工作模型，以确定测试化合物的可靠和一致的等级顺序，支持其敏感性和特异性。实验对该目标的化合物库进行高通量筛选。由于NKCC1是电中性的共转运体，NKCC1筛选很难通过手工和自动电生理技术来实现,这些技术虽然被认为是黄金标准，但其却存在其固有的问题，即速度太慢，无法采用高通量模式，而且运行成本很高。除了作为NKCC1的功能检测外，其与铊通量检测相比，它是无毒的，荧光法存在固有问题，容易产生大量的假阳性/假阴性率。
仪器方法：离子通道阅读器ICR 8100/ICR 12000
