转运体是药物ADME特性的关键决定因素。有两类运输工具。许多药物被证明是离子转运蛋白的底物或抑制剂，会在不同程度上影响药物的吸收、分布、排泄和相互作用。离子转运蛋白在药物发现中的重要性日益增加，这将对药物的安全性和有效性产生重大影响。下面列出了几个例子，说明转运蛋白参与发病机制。
微量离子流是筛选转运蛋白的理想选择
运输机缺少电压传感器，无法用电压钳轻松操作。许多共转运蛋白是电中性的，不产生电流。考虑到放射性或荧光分析等标记技术，灵敏度和每秒分子周转率有限。电生理技术也几乎没有可测量的电流，因为通过转运体的离子流量通常太慢太小。微量离子流是获得电中性离子转运蛋白高通量活性测量的很好方法之一。
离子转运体研究中的非放射性铷离子测定
离子转运蛋白是一种膜蛋白，能促进离子在浓度梯度上的通过。它们是重要的药物靶点，在药物发现和开发中具有广泛的意义。转运体的离子通量远低于离子通道的情况，在某些情况下甚至不存在。这使得用常规方法进行研究变得相当困难。在过去几年中，我们一直在努力完善我们的分析方法，以便能够筛选化合物库并对离子转运蛋白进行结构功能评估。
一个例子是NKCC1调节剂的高通量筛选（Roche）——NKCC1转运蛋白在细胞膜上产生电中性通量，这使得膜片钳研究不切实际。与罗氏联合发表的一项研究详细介绍了ICR作为高通量筛选NKCC1通道的高效工具。这项研究从1450个化合物的集中库中筛选出了几个有效化合物。
罗氏公司的研究人员使用ICR 12000对阳离子氯化物共转运体的调节剂进行了高通量筛选。
从2016年离子通道会议上下载他们的海报，了解罗氏如何开发高通量铷（Rb+）摄取测定法来测量NKCC1功能，并随后使用Aurora的ICR 12000筛选120万种化合物。
最近发表的论文（2020）
最近，Aurora的ICR技术已用于高通量筛选NKCC1调节剂，匹兹堡大学的一个研究小组发表了关于NKCC1活性在胶质瘤K+稳态和细胞生长中作用的发现。Na+-K+-2Cl共转运亚型1（NKCC1）是调节细胞内K+、Cl-稳态和细胞体积的重要转运蛋白。匹兹堡大学（U of Pittsburgh）的研究人员研究了NKCC1在替莫唑胺（TMZ）化疗药物诱导的细胞凋亡中调节胶质瘤K+内流和增殖的作用。比较了新型BMT衍生物NKCC1抑制剂STS66与公认的NKCC1抑制剂布美他尼（BMT）阻断NKCC1活性的效果。使用Aurora的离子通道读取器8000（ICR 8000）通过Rb+（K+）内流测定培养的小鼠GL26和SB28-GFP胶质瘤细胞中NKCC1的活性。
NKCC的重要性
Na-K-Cl协同转运蛋白（NKCC）是一种蛋白质，有助于钠（1Na+）、钾（1K+）和氯（2Cl-）离子的二次主动转运进入细胞。NKCC主要存在于脑和肾等组织中，被认为是高血压、癫痫和新生儿癫痫的重要药物靶点。在人类中，NKCC有两种亚型，称为NKCC1和NKCC2，由两个不同的基因编码。
