非放射性铷离子流出分析及其在药物发现与开发中的应用
Nonradioactive Rubidium Ion Efflux Assay and Its Applications in Drug Discovery and Development
最近对人类基因组的测序创建了所有潜在药物靶点的全面信息。根据目前对基因总数的估计，预计约有400个成孔离子通道基因，约占人类基因组的1.3%。由于许多离子通道与疾病有关，而目前上市的药物仅作用于这些成孔膜蛋白的一小部分，因此创新离子通道药物的开发有很大的潜力。事实上，功能离子通道分析的最新进展目前正在使这一重要靶向类的开发更加系统化。尤其是荧光法、自动电生理学和离子通量分析在这方面最为重要。本文将简要介绍这些方法，重点介绍在20世纪90年代初开发的非放射性Rb+外排分析法，其大大取代了86Rb+分析法，用于分析制药行业中的K+和非选择性阳离子通道，并在药物发现和开发中得到了广泛应用。
仪器方法：离子通道阅读器ICR 8100/ICR 12000
