离子通道研究
制药行业的关注焦点，从药物原料问题向药物研发早期中对药物安全性评估的转变，催生了药物研发早期对于离子通道筛选的需要，而且这种需要越来越受到制药行业的关注。例如，药物引起的QT间期延长以及心率失常，已经促使相关药物安全性评估法例的出台，例如S7B、E14指导文件。药物研发早期对于类似潜在风险的评估，将有助于药物研发企业集中精力在已通过毒性评估可以上市的药物上，避免将时间资源投放在不能通过测试的药品，降低企业研发成本。新的离子通道筛选技术以及资源有望彻底改变市场，有望降低药物研发的瓶颈，增大开发力度。随着药物专利的开放，以及药厂努力寻找新的治疗方案，自动化的解决方案更能为此类需要的企业降低费用，提高药物研发以及安全性评估效率。
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离子通道的重要性
离子通道功能故障与囊肿性纤维化，糖尿病，男性阳痿，癫痫病，心力衰竭，高血压，肌肉硬化，肥胖症，精神分裂症，和镰状细胞性贫血等疾病与失调是有关联的。为此，超过6亿美元的年销售额和15％的最畅销药物都是针对离子通道。此外，超过500条人类离子通道基因已经被发现，然而只有大概40条具有针对性的治疗作用。这意味着离子通道药物发现这个领域在未来几年只会增加。
应用
ICR 8000和ICR 12000可应用在以下的离子通道研究：
- 电压门控性钾离子通道，包括hERG, Kv1.1, Kv1.4和Kv1.5
- 牵张激活钾离子通道
- 电压门控钠离子通道，包括NaV1.2, NaV1.5和NaV1.7
- 配体门控离子通道，包括GABAA, P2X, KATP, SKCa, BKCa 和 nAChR
- 运输载体，包括Na/K-ATPase 和K-Cl 共转运载体
Aurora公司的离子通道阅读器技术不仅可应用于在细胞水平表达的离子通道靶点，也可应用在合成小泡中表达的离子转运通道或者孔形成蛋白。
每一年，Aurora的离子通道年会都为药物研发行业提供离子通道研究方面的最新趋势与发展。自2003年首届会议成功举办以后，每一年Aurora都为相关领域的研究者以及行业领袖提供这样一个学术平台，进行思想交流，讨论深度合作意向以及展望未来发展计划趋势，参会人数逐年增多，敬请期待，期待您的参与。
资料下载：离子通道阅读器系列
Applications
Publications
- • Nonradioactive Rubidium Efflux Assay Technology for Screening of Ion Channels（Georg C. Terstappen）
- • Ion Flux and Ligand Binding Assays for Analysis of Ion Channels（Georg C. Terstappen）
- • Development and validation of HTS assay for screening the calcium-activated chloride channel modulators in TMEM16A stably expressed CHO cells
- • Screening technologies for ion channel drug discovery
- • Analogs of MK-499 are differentially affected by a mutation in the S6 domain of the hERG K+ channel
- • High-throughput analysis of drug binding interactions for the human cardiac channel, Kv1.5
- • Cellular HTS Assays for Pharmacological Characterization of Na V 1.7 Modulators
- • Zinc pyrithione-mediated activation of voltage-gated KCNQ potassium channels rescues epileptogenic mutants
- • Evaluation of the Rubidium Efflux Assay for Preclinical Identification of hERG Blockade
- • Characterization of a hERG Screen Using the IonWorks HT: Comparison to a hERG Rubidium Efflux Screen
- • Development of an HTS Assay for Na , K -ATPase Using Nonradioactive Rubidium Ion Uptake
- • Rb + Flux through hERG Channels Affects the Potency of Channel Blocking Drugs: Correlation with Data Obtained Using a High-Throughput Rb + Efflux Assay
- • Atomic Absorption Spectroscopy in Ion Channel Screening
- • Nonradioactive Rubidium Ion Efflux Assay and Its Applications in Drug Discovery and Development
- • Validation of an Atomic Absorption Rubidium Ion Efflux Assay for KCNQ/M-Channels Using the Ion Channel Reader 8000
- • High Throughput Assay Technologies for Ion Channel Drug Discovery
- • A High Throughput Screening Techno logy-Overcoming Bottlenecks in Ion Channel Drug Targets
- • A medium-throughput functional assay of KCNQ2 potassium channels using rubidium efflux and atomic absorption spectrometry