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疫情后多肽类药物新发展

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疫情后多肽类药物新发展

什么是多肽?

多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而成的一类化合物,通常由不超过100个氨基酸分子组成,其连接方式与蛋白质相同,但分子量低于10000。多肽普遍存在于生命体内,广泛参与和调节机体的各种功能,在生命活动中发挥着重要作用。

多肽类药物

多肽类药物是一种可以用于疾病预防、治疗和诊断的多肽类生物药物,是基于天然靶蛋白序列中最具活性、最易吸收和生理功能效价的短氨基酸序列,其结构更加简单、特异性高、稳定性更高、更易于制备。

多肽类药物的种类

多肽类药物主要包括多肽疫苗、抗肿瘤多肽、抗病毒多肽、多肽导向药物、细胞因子模拟肽、抗菌性活性肽、诊断用多肽以及其他要用小分子肽。多肽类药物与一般的化学药相比,生物活性更强、毒副作用小、治疗效果显著等优点。

多肽类药物的制备方式

多肽类药物可从动植物中分离纯化获得,但天然存在的多肽含量很低、提取纯度较低,无法满足实际应用需求,且存在潜在的致病性,涉及到安全性与有效性等问题,故而该技术正逐步淘汰。

化学法制备多肽的方法已实现了产业化,有固相合成和液相合成。该方法通过氨基酸缩合反应来实现,一般从肽链的羧基端向氨基端,逐步添加氨基酸制备而成。该制备方法易于实现自动化或半自动化,极大推动了多肽药物的发展。

基因重组法也是现代多肽类药物制备的常用方法之一,通过将构建好的含有目的基因片段的载体转染至真核细胞或原核细胞内进行表达,再进行分离、提取、纯化等操作。该方法可制备长肽或空间构象复杂的多肽。

多肽药物的筛选方法

多肽药物筛选的筛选原理是利用多肽库中的多肽分子与把分子之间的特异性结合,从而筛选出具有特定生物活性的多肽,包括亲和层析法、细胞表面站始法、蛋白质芯片技术、多肽微阵列技术等。多肽微阵列技术可以通过改变多肽芯片上的肽段分子,从而筛选书具有特定生物活性的多肽。

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